Плаквенил (Plaquenil®)
Гидроксихлорохин («Плаквенил») — противомалярийный препарат, производное 4-аминохинолина.
Оказывает также умеренное иммуносупрессивное, специфическое и неспецифическое противовоспалительное действие при аутоиммунных заболеваниях.
Гидроксихлорохин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Плаквенил обладает противомалярийными свойствами, а также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ),
остром и хроническом ревматоидном артрите. Механизм его действия при малярии, СКВ и ревматоидном
артрите до конца не известен. Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора,
подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в
лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч.
коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща. Эффективность при СКВ и ревматоидном артрите
связана со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина: повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание
пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ); меньшее количество рецепторов
антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа;снижение
активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов;снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного
ответа; т.к. отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с
селективным воздействием на цитокины;ингибирование пре- и/или посттранскрипции ДНК и РНК.Препарат
активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium
malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Плаквенил не действует
на гаметы Plasmodium falciparum. Не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов
Plasmodium falciparum, а также не активен в отношении внеэритроцитарных форм Plasmodium vivax,
Plasmodium malariae и Plasmodium ovale и поэтому не может предупредить заражение этими
микроорганизмами при назначении в профилактических целях, а также не способен предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями. Для лечения острых приступов малярии взрослым препарат назначают в дозе 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг, затем в 2 последующих дня - по 400 мг (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата).
Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема в дозе 800 мг.
Доза для взрослых так же, как и для детей, может быть рассчитана с учетом идеальной массы тела.
Детям препарат назначают в общей дозе 32 мг/кг (но не более 2 г) в течение 3 дней по следующей схеме:
первая доза – 12.9 мг/кг (не более однократной дозы 800 мг);
вторая доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 6 ч после первой дозы;
третья доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы;
четвертая доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы
ТЕРМИН «АЛКАЛОИД» (ОТ АРАБ. ALKALI – ЩЕЛОЧЬ И ГРЕЧ. EIDOS – ПОДОБНЫЙ)
ОЗНАЧАЕТ ЩЕЛОЧЕПОДОБНЫЙ. НАЗВАНИЕ ПРЕДЛОЖЕНО МЕЙСНЕРОМ
В 1819 ГОДУ
АЛКАЛОИДЫ – ЭТО ПРИРОДНЫЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
ОСНОВНОГО ХАРАКТЕРА, ИМЕЮЩИЕ СЛОЖНЫЙ СОСТАВ И ОБЛАДАЮЩИЕ СИЛЬНЫМ
СПЕЦИФИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ. БОЛЬШИНСТВО ИХ ОТНОСИТСЯ К СОЕДИНЕНИЯМ
С ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИМ АТОМОМ АЗОТА В КОЛЬЦЕ, РЕЖЕ АЗОТ НАХОДИТСЯ В
БОКОВОЙ ЦЕПИ
В НАСТОЯЩЕЕ ВРЕМЯ ИЗ РАСТЕНИЙ ВЫДЕЛЕНО СВЫШЕ 10000 АЛКАЛОИДОВ.
СОДЕРЖАНИЕ АЛКАЛОИДОВ В РАСТЕНИЯХ НЕВЕЛИКО – 0, 001 -2 %, ЕСТЬ
УНИКАЛЬНЫЕ
РАСТЕНИЯ С СОДЕРЖАНИЕМ АЛКАЛОИДОВ 10 -18 % (ЛИСТЬЯ ТАБАКА,
КОРА ХИННОГО ДЕРЕВА)
- Он находится в списке Основных Лекарственных средств Всемирной Организации Здоровья, списке наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.
Комментариев нет:
Отправить комментарий